Antihistaminer Anna Zettergren avd. för Farmakologi

En presentation över ämnet: "Antihistaminer Anna Zettergren avd. för Farmakologi"— Presentationens avskrift:

1 Antihistaminer Anna Zettergren avd. för Farmakologi

2 Innehåll Vad är histamin? Typer av histaminreceptorer.
Antihistaminer (H1-receptorantagonister) H2-receptorantagonister Histamin-frisättningshämmare

3 Vad är histamin? lokalt hormon och neurotransmittor basisk amin
syntetiseras från histidin från grekiskans ”histos”

4 i granula i ffa mastceller
höga konc. i hud, luftvägar, mage-tarm i CNS finns histaminet i neuron snabb ”turnover rate” i CNS, långsam i mastceller

5 Frisättning av histamin:
Vid allergiska reaktioner genom: …att två IgE-antikroppar (bundna till mastcellerna) binder allergenet. antigen histamin Vid allergiska reaktioner frisätts även olika inflammatoriska mediatorer. mastcell

6

7 …att komplementfaktorer (C3a och C5a) binder till mastcellernas yta.
aktivering immunkomplex histamin C3a C5a mastcell

8 Frisättning av histamin forts.
Andra frisättare (ej allergiskt): olika LM så som: morfin, kodein, ASA röntgenkontrastmedel, insektsgift Kyla, värme, tryck

9 Vad händer med histaminet som frisatts?
Det binder till histaminreceptorer!

10 Typer av histaminreceptorer
H1, H2, H3, H4 : G-proteinkopplade

11 H1-receptorstimulering leder till:
kontraktion av glatt muskulatur, ex bronker dilatation av kärl (små) ökad kärlpermeabilitet nervändar påverkas (smärta, klåda)

12 Brännässla (ex på H1-rec stim)
Urtikaria (själva utslaget): ödem pga ökad kärlpermeabilitet Rodnad: ökat blodflöde pga vasodilatation Klåda, smärta: stimulering av nervändar

13 H1-receptorstimulering i CNS
neurotransmittor-receptor reglerar vakenhet och aptit medierar kräkning

14 H2-receptorstimulering leder till:
magsyrasekretion i magslemmhinnan dilatation av kärl (små) (relaxation av glatt muskulatur) ökad hjärtfrekvens och kontraktionskraft

15 H3- och H4-receptorstimulering:
Ej kliniskt relevant ännu (H4) H3 presynaptisk receptor i CNS H4 reglerar immunförsvar

16 Antihistaminer (H1-receptorantagonister)

17 Antihistaminer många olika verkningsmekanismer
många även antimuskarina de flesta ges peroralt maxeffekt efter 1-2 h metaboliseras i levern, utsöndras i urinen

18 Indikationer Allergiska tillstånd rinit (hösnuva)
allergisk konjunktivit (inflam ögats bindehinna) urtikaria (nässelutslag) anafylaktisk chock (+ adrenalin) ex. på LM: Tavegyl (Clemastin), Clarityn (Loratadin), Desloratadin (Aerius)

19 rörelseinducerat illamående
Emesis (illamående) rörelseinducerat illamående bör användas profylaktiskt även antimuskarin verkan ex. på LM: Postafen (Meklozin)

20 yrsel (ex. på LM se emesis)
Andra indikationer yrsel (ex. på LM se emesis) oro, ångest (ex. på LM: Lergigan (Prometazin) sömnstörningar hos barn (ex. på LM se oro, ångest) premedicinering vid op. (ex på LM se oro, ångest) klåda (ex på LM, se allergi)

21 Biverkningar sedation (1:a gen medel) muntorrhet
ackommodationsstörningar (ögat) urinretention förstoppning hjärtarytmi (Teldanex)

22 Försiktighet trafikvarning sederande preparat + alkohol
samtidigt intag av substanser som metaboliseras av samma system i levern (ex. Teldanex och grapefruktjuice) hjärtbesvär

23 H2-receptorantagonister
vid magsår, sura uppstötningar blockerar H2-rec på parietalceller minskad betydelse sedan Losec introducerades ex. på LM: Tagamet (Cimetidin)

24 Natriumkromoglikat = Kromoglicinsyra
hämmar frisättningen av histamin och även andra infl-framkallande substanser histamin mastcell

25 Natriumkromoglikat vid behandling av: konjunktivit, rinit, astma, födoämnesallergi anv. profylaktiskt, ej bra akut verkan ex. på LM: Lomudal (Natriumkromoglikat)