Allmän farmakologi 2 1MC610 våren 2013 Jenny Larsson.

En presentation över ämnet: "Allmän farmakologi 2 1MC610 våren 2013 Jenny Larsson."— Presentationens avskrift:

1 Allmän farmakologi 2 1MC610 våren 2013 Jenny Larsson

2 Disposition Farmakokinetik halveringstid elimination löslighet
absorption distribution blodflöde och barriärer distributionsvolym elimination presystemisk metabolism förstapassagen-metabolism fas I och fas II clearance steady state

3 Farmakokinetik Vad kroppen gör med läkemedlet. Absorption, distribution, elimination.

4 Halveringstid Den tid det tar för koncentrationen av ett läkemedel att sjunka till hälften. Styrs av distributionsvolym och clearance. Efter noll halveringstider återstår 100 % en halveringstid återstår 50 % två halveringstider återstår 25 % tre halveringstider återstår 12,5 % fyra halveringstider återstår 6,25 % fem halveringstider återstår 3,1 %

5 Löslighet

6 Absorption

7 Distribution Fördelningen av läkemedlet i kroppen beror på blodflöde, barriärer, proteinbindning och fettlöslighet. A – distribution av vattenlösliga läkemedel B – distribution av fettlösliga läkemedel A B

8 Blodflöde, barriärer och proteinbindning
Organ och vävnader med högt blodflöde  högre läkemedelskoncentration Blod-hjärnbarriären stoppar särskilt vattenlösliga läkemedel Läkemedel binder till proteiner i blod/vävnad – frisätts när fritt läkemedel elimineras.

9 Distributionsvolym Det rum som läkemedlet fördelar sig i. Vattenlösliga  stannar i blodet  låg distributionsvolym Fettlösliga  går ut i vävnaden  hög distributionsvolym Påverkas också av tex proteininbindning.

10 Elimination Hur läkemedlet försvinner från blodet. Vattenlösliga läkemedel – njurarna Fettlösliga läkemedel – metaboliseras först i levern och exkreneras sen. Viss eliminering sker också via hud, lungor och avföring.

11 Presystemisk metabolism

12 Förstapassagenmetabolism
Vid enteral administrering passerar hela den absorberade dosen levern innan den når systemkretsloppet. Biologisk tillgänglighet = den andel av den givna läkemedelsdosen som når systemkrets- loppet i oförändrad form, dvs efter presystemisk metabolism (tarmbakterier, enzymer och förstapassagenmetabolism).

13 Fas I och II i levern

14 Elimination via njurarna
Filtration Aktiv sekretion Reabsorption särskilt av fettlösliga ämnen

15 Clearance Hur stor blodvolym som renas per tidsenhet. Vid utsättning av ett läkemedel räknar man med fem halveringstider innan läkemedlet är eliminerat ur kroppen.

16 Samband halveringstid, clearance och distributionsvolym
hög distributionsvolym  låg clearance och lång halveringstid låg distributionsvolym  hög clearance och kort halveringstid

17 Steady state

18 Steady state vid olika tillförselsätt

19 Disposition Farmakokinetik halveringstid elimination löslighet
absorption distribution blodflöde och barriärer distributionsvolym elimination presystemisk metabolism förstapassagen-metabolism fas I och fas II clearance steady state