Allmän farmakologi 1 1MC610 våren 2013 Jenny Larsson

Disposition Utveckling av läkemedel Kliniska studier Etik och läkemedelsprövning FASS Substans- och preparatnamn Subventioner och högkostnadsskydd Farmakodynamik receptorer farmakodynamiska begrepp dos – respons terapeutiskt index placebo och nocebo

Farmakologi Pharmacon – läkemedel Logia – vetenskap SFS 1992:859 Läkemedelslagen Vad är ett läkemedel? Växtbaserade läkemedel och naturläkemedel: http://www.lakemedelsverket.se/malgrupp/Halso---sjukvard/Forskrivning/Vaxtbaserade-lakemedel-traditionella-vaxtbaserade-lakemedel-och-naturlakemedel/

Utveckling av läkemedel Prekliniska tester: Substansens effekter och egenskaper Tolerans, toxicitet, missbildningar/mutationer Verkningsmekanism Spridning i vävnader Effekt på organ Elimination och utsöndring

Kliniska studier Fas I friska frivilliga tolerans, kinetik, dosering Fas II små patientgrupper doser, biverkningar, interaktioner Fas III fler patienter, >1000 randomiserade, dubbelblindade effekter, biverkningar, långtidsanvändning Fas IV sällsynta biverkningar, långtidseffekter

Etik och läkemedelsprövning Läkemedelsverket Etikprövningsnämnder Försöksdjursetisk nämnd Etikprövningslagen, bygger på Helsingforsdeklarationen Frivilligt deltagande – frivilligt, informerat samtycke

FASS, Läkemedelsboken och SBU FASS – Farmaceutiska Specialiteter i Sverige fass.se indikationer, dosering, interaktioner, verkningsmekanism, biverkningar, foto på tablett Läkemedelsboken sjukdomstillstånd, förekomst, symptom, diagnostik, behandling, jämför olika behandlingsval TLV – Tandvårds- och läkemedelsförmånsverket Socialstyrelsens nationella riktlinjer SBU – Statens beredning för medicinsk utvärdering

Substans- och preparatnamn Preparatnamn/handelsnamn – bestäms av tillverkaren Substansnamn/generiskt namn – samma även internationellt Paracetamol – Alvedon®, Curadon®, Panodil®, Reliv®, Pamol® Acetylsalicylsyra - Treo®, Trombyl®, Albyl®, Bamyl®, Aspirin® Ibuprofen - Ipren®, Ibumetin®, Ibumax®, Burana®, Alindrin®

Subventioner och högkostnadsskydd TLV – Tandvårds- och läkemedelsförmånsverket http://www.tlv.se/lakemedel/

Farmakodynamik Hur läkemedlet påverkar kroppen ligand binder receptor reaktion i cellen effekt i kroppen

Olika receptortyper Klassisk receptor signalen förs vidare över membran Enzym katalyserar kemisk reaktion Jonkanal öppnas/stängs när liganden binder in Proteinkopplad receptor del av receptorn frigörs när liganden binder in

Additiv och potentierande effekt

Reversibel och irreversibel bindning

Affinitet och potens Affinitet – bindningsförmåga till receptorn Potens – effekt efter inbindning:

Effektivitet, ren och partiell agonist Effektivitet – maxrespons oavsett koncentration ligand Agonist – stimulerar respons Partiell agonist – stimulerar men når aldrig upp till maxrespons Samma potens, olika effektivitet. B och C är partiella agonister.

Antagonist – kompetitiv/nonkompetitiv Antagonist – hämmar eller hindrar receptorstimulering Ligand A – agonist, stimulerar receptorn Ligand B – kompetitiv antagonist, blockerar receptorn Ligand C – nonkompetitiv antagonist, ändrar receptorn

Tid till effekt Beroende av absorption/distribution och verkningsmekanism Olika verkningsmekanismer: via enzymer via jonkanalbundna receptorer via proteinsyntes

Samband dos - respons

Terapeutisk bredd/terapeutiskt index Stor dosskillnad mellan ED50 och TD50 = stor terapeutisk bredd LD50 / ED50 = terapeutiskt index Olika faktorer påverkar absorption, distribution och elimination olika i olika personer  osäkert samband mellan dos – respons Mätning av koncentrationen läkemedel i blodet säkrare.

Placebo och nocebo Placeboeffekt – bättre effekt än förväntat Noceboeffekt – sämre effekt än förväntat

Disposition Utveckling av läkemedel Kliniska studier Etik och läkemedelsprövning FASS Substans- och preparatnamn Subventioner och högkostnadsskydd Farmakodynamik receptorer farmakodynamiska begrepp dos – respons terapeutiskt index placebo och nocebo