KLINISK FARMAKOLOGI Dos/effekt och farmakodynamik

En presentation över ämnet: "KLINISK FARMAKOLOGI Dos/effekt och farmakodynamik"— Presentationens avskrift:

1 KLINISK FARMAKOLOGI Dos/effekt och farmakodynamik
Anna Feldreich, sjukhustandläkre, Med dr.

2 Samma dos läkemedel ger olika stark effekt hos olika människor!
Varför?

3 Jo – för att vi är olika! Inte så: Utan så:

4 Faktorer som påverkar?

5 Orsaker till interindividuell variation i läkemedelseffekt (forts)

6 Olika reaktioner på läkemedel
Individuell dosering Olikheter i vikt Arv och miljö Sjukdomar Åldern Problem vid användningen av läkemedel

7 patientens ”compliance”
LM-förskrivning /dosering patientens ”compliance” Administrerad dos absorption kroppstorlek, mängd fett LM-distribution plasmabindning elimineringshastighet Farmakokinetisk variation fysiologiska variablar patologiska faktorer genetiska faktorer interaktioner andra LM tolerans LM-koncentration på verkningsstället Interindividuell variation LM–receptor-interaktioner placeboeffekt Farmakodynamisk variation Intensitet av effekt 7

8 Dos och effekt Den farmakologiska och toxologiska effekten beror på dosens storlek. Ökas dosen över en viss gräns nås ingen ytterliggare terapeutisk effekt istället biverkningar och toxiska effekter.

9 Dos och effekt Den effekt man uppnår efter en dos karakteriseras av:
Latenstiden (hur snabbt verkan inträder) Intensiteten (styrkan) Durationen (varaktigheten)

10 Farmakodynamik Umut Erel 10

11 Agonist = en substans som kan binda en receptor och framkalla effekt.
Antagonist = en substans som kan motverka effekten av en agonist. Receptorantagonist = en substans som kan motverka effekten av en agonist genom att blockera agonistens bindning till en receptor.

12 Koncentrations-effekt-kurva för en agonist

13 Potens: anges vanligen med EC50 (eller ED50)
Definition: Ett mått på hur hög koncentration (dos) av en substans som krävs för att utlösa en viss grad av effekt (% av max, jfr EC25 och EC75 etc). Potensen återspeglas i koncentrations-effektkurvans läge i höger/vänsterled.

14 Koncentrations-effektkurva med linjära skalor resp med logaritmerad y-axel

15 Inneboende aktivitet (intrinsic activity, efficacy):
Definition: Ett mått på en agonists förmåga att framkalla effekt (hur långt upp mot maximum som doseffekt-kurvan når) – avgör om den är en partiell eller full agonist

16 Skillnader i potens respektive ”efficacy”

17 Ju längre avståndet är mellan koncentrations-effekt-kurvorna för terapeutisk effekt respektive biverkan är, desto större är den terapeutiska bredden.

18 Dos-effekt-kurvor som bygger på kummulativ frekvens – ED50, LD50 och terapeutiskt index

19 Nu tar vi lite rast!